水飛薊素的研究成果有哪些？

2018-03-15 來源：

水飛薊素系指從菊科植物水飛薊的種子中提取的一類二氫黃酮醇與苯丙素衍生物縮合而成的黃酮木脂素類成分, 目前國際上用于制劑的水飛薊素中總黃酮木脂素的含量為80 %左右, 其中主要含有水飛薊賓、水飛薊停

　　水飛薊素系指從菊科植物水飛薊的種子中提取的一類二氫黃酮醇與苯丙素衍生物縮合而成的黃酮木脂素類成分, 目前國際上用于制劑的水飛薊素中總黃酮木脂素的含量為80 %左右, 其中主要含有水飛薊賓、水飛薊停、異水飛薊賓、水飛薊寧;據現代藥理研究, 該類化合物具有清除自由基、抗脂質過氧化、抑制5 -脂氧酶、保護肝細胞膜、促進被損傷肝細胞合成DNA 及結構蛋白、免疫調節(jié)和抗肝纖維化等藥理活性。

水飛薊素

【水飛薊素】

　　最早進行水飛薊賓合成的主要目的是對結構的確證。1980 年由意大利學者和德國學者等合作合成成功，但所合成的是水飛薊賓和異水飛薊賓的1∶1 的混合物。之后日本學者等從不同途徑合成了單一的(±)水飛薊賓, 加上德國學者等1983 年發(fā)表的X-ray結果, 水飛薊賓的結構得到了確認。由于分子中兩個不對稱中心及多個異構體的存在, 在化學方面至今仍十分混亂, 就此將另文闡述。隨著水飛薊素在臨床上的廣泛應用, 從天然植物中分離制取將很難滿足實際需要, 進行水飛薊賓的全合成,是一個很有實用價值的課題。另外, 進行結構改造,提高療效或改善對生物體的親和性, 尤其是增加其水溶性, 在應用上也很有意義。

　　水飛薊素是臨床應用較廣泛的天然活性化合物且不斷有新的作用被發(fā)現, 同時無毒副作用,故在歐美被列入食品補充劑。但正如上述所及, 在化學、分析、藥理、臨床等各個方面還有很多工作要做, 這也是近幾年國際上的一個研究熱點。我國也應該結合國情, 對其進行多方面、多層次的深入研究, 使其更好的為臨床服務。

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