桔梗 Pla tycodong randiflorarn( Ja cq.) A .D C.為桔?？艭ampanulaceae桔梗屬植物，別名鈴擋花、和尚帽、燈籠棵、白藥、土人參以及Doraji（韓國、朝鮮）和Kikyo（日本）等。藥用最早見于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品，《本草綱目》中也有記載：“此草之根結(jié)實而梗直，故名桔梗”。

        桔梗主產(chǎn)安徽、河南、湖北、遼寧、吉林、河北及內(nèi)蒙古等省，以東北、華北產(chǎn)量較大，稱為“北桔梗”，以華東地區(qū)產(chǎn)品質(zhì)量，稱為“南桔梗”。安徽省是桔梗的主產(chǎn)區(qū)，尤其是淮北，桔梗栽培面積大，產(chǎn)量高。

1、桔梗的化學(xué)成分

        桔梗研究部位涉及蘆頭、地下部分、莖、葉、果實及種子。迄今為止的研究表明，桔梗中含有多糖、齊墩果烷型五環(huán)三萜皂苷、黃酮、聚炔、甾體、酚酸、脂肪酸等多種化學(xué)成分。

        桔梗中的多糖主要為菊糖以及由果糖組成的桔梗聚糖；桔梗根中脂肪酸主要為亞油酸和軟脂酸，此外還含有亞麻酸、硬脂酸、油酸及棕桐酸等；桔梗皂苷屬齊墩果烷型五環(huán)三萜衍生物，結(jié)構(gòu)上的共同特點是C12為烯鍵和C28為羧基；其苷元結(jié)構(gòu)變化主要發(fā)生在C24，有-CH3（I），-CH2OH（Ⅱ）及-COOCH3（Ⅲ）幾種主要類型。其中I是遠志酸（polygalacic acid）類，Ⅱ為桔梗皂苷元（platycodigenin）衍生物，為與遠志酸類對應(yīng)，我們將其命名為桔梗酸（platycodic acid）類，Ⅲ為platycodigenic acid衍生物，為桔梗二酸類。桔梗根中甾體類活性成分主要為α-2菠菜甾醇、7-豆甾烯醇和β-谷甾醇以及白樺脂醇等。

        除了以上活性成分外，桔梗中還還有16種以上的氨基酸、胡蘿卜素、維生素B1、尼克酸、維生素C等營養(yǎng)成分以及Cu、Zn、Ni、Mn、Cr、Sr、Fe、V等多種人體必需微量元素。

2、桔梗的生物活性

        桔梗具有抗炎、祛痰、鎮(zhèn)咳、抗?jié)儭⒔笛獕?、擴張血管、解熱鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、降血糖、抗膽堿、促進膽酸分泌、抗過敏及增強人體免疫力等廣泛的藥理作用。

2.1 抗炎活性

        桔梗的抗炎活性成分為桔梗皂苷，研究表明，桔梗對脂多糖所致炎癥抗炎機制是調(diào)控NF-kB因子活性及抗炎基因的表達。

2.2祛痰和鎮(zhèn)咳活性

        研究表明，桔梗中的皂苷成分能增加大鼠上皮細胞中黏液素的釋放，進而發(fā)揮止咳和化痰功效。

2.3 對化學(xué)性肝損傷有保護作用

        研究表明，桔梗水提取物能阻止P450介導(dǎo)的APAP和CCL4的生物活性以及自由基的清除作用，進而抑制APAP和CCL4導(dǎo)致的鼠肝毒性；桔梗皂苷能明顯降低四丁基過氧化物所致的肝氧化損傷。

2.4抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性

        桔梗皂苷能夠通過線粒體介導(dǎo)途徑及死亡受體介導(dǎo)途徑激活caspase級聯(lián)反應(yīng)，活化caspase3，引起多種人腫瘤細胞的生長抑制及凋亡。桔梗水提物能夠顯著提高巨噬細胞的增殖和遷移能力，有利于發(fā)揮吞噬作用，分泌NO，并增加巨噬細胞中多種細胞因子的產(chǎn)生，是一種潛在的巨噬細胞功能增強劑。

2.5 輔助降血脂功能

        桔梗皂苷能夠降低試驗動物血清和肝脂質(zhì)中的總膽固醇和甘油三脂的濃度。

2.6 改善胰島素抵抗作用

        在非胰島素依賴性糖尿病并發(fā)癥模型糖尿病Zucker鼠的實驗中發(fā)現(xiàn)，桔梗能夠明顯降低肥胖Zucker鼠血清甘油三酯、血清胰島素以及葡萄糖含量，且其原葡萄糖載體-4-蛋白含量有增加趨勢。

        桔梗雖然具有上述多種功效，但通過試驗觀察，桔梗的水或酒精提取物內(nèi)服后可使家兔血糖下降；通過臨床驗證，口服重用桔梗的中藥方劑后，病人會出現(xiàn)反復(fù)低血糖，應(yīng)用時應(yīng)引起重視。

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