桔梗 Pla tycodong randiflorarn( Ja cq.) A .D C.為桔梗科Campanulaceae桔梗屬植物，別名鈴擋花、和尚帽、燈籠棵、白藥、土人參以及Doraji（韓國、朝鮮）和Kikyo（日本）等。藥用最早見于《神農本草經》，列為下品，《本草綱目》中也有記載：“此草之根結實而梗直，故名桔梗”。

        桔梗主產安徽、河南、湖北、遼寧、吉林、河北及內蒙古等省，以東北、華北產量較大，稱為“北桔梗”，以華東地區(qū)產品質量，稱為“南桔梗”。安徽省是桔梗的主產區(qū)，尤其是淮北，桔梗栽培面積大，產量高。

1、桔梗的化學成分

        桔梗研究部位涉及蘆頭、地下部分、莖、葉、果實及種子。迄今為止的研究表明，桔梗中含有多糖、齊墩果烷型五環(huán)三萜皂苷、黃酮、聚炔、甾體、酚酸、脂肪酸等多種化學成分。

        桔梗中的多糖主要為菊糖以及由果糖組成的桔梗聚糖；桔梗根中脂肪酸主要為亞油酸和軟脂酸，此外還含有亞麻酸、硬脂酸、油酸及棕桐酸等；桔梗皂苷屬齊墩果烷型五環(huán)三萜衍生物，結構上的共同特點是C12為烯鍵和C28為羧基；其苷元結構變化主要發(fā)生在C24，有-CH3（I），-CH2OH（Ⅱ）及-COOCH3（Ⅲ）幾種主要類型。其中I是遠志酸（polygalacic acid）類，Ⅱ為桔梗皂苷元（platycodigenin）衍生物，為與遠志酸類對應，我們將其命名為桔梗酸（platycodic acid）類，Ⅲ為platycodigenic acid衍生物，為桔梗二酸類。桔梗根中甾體類活性成分主要為α-2菠菜甾醇、7-豆甾烯醇和β-谷甾醇以及白樺脂醇等。

        除了以上活性成分外，桔梗中還還有16種以上的氨基酸、胡蘿卜素、維生素B1、尼克酸、維生素C等營養(yǎng)成分以及Cu、Zn、Ni、Mn、Cr、Sr、Fe、V等多種人體必需微量元素。

2、桔梗的生物活性

        桔梗具有抗炎、祛痰、鎮(zhèn)咳、抗?jié)?、降血壓、擴張血管、解熱鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、降血糖、抗膽堿、促進膽酸分泌、抗過敏及增強人體免疫力等廣泛的藥理作用。

2.1 抗炎活性

        桔梗的抗炎活性成分為桔梗皂苷，研究表明，桔梗對脂多糖所致炎癥抗炎機制是調控NF-kB因子活性及抗炎基因的表達。

2.2祛痰和鎮(zhèn)咳活性

        研究表明，桔梗中的皂苷成分能增加大鼠上皮細胞中黏液素的釋放，進而發(fā)揮止咳和化痰功效。

2.3 對化學性肝損傷有保護作用

        研究表明，桔梗水提取物能阻止P450介導的APAP和CCL4的生物活性以及自由基的清除作用，進而抑制APAP和CCL4導致的鼠肝毒性；桔梗皂苷能明顯降低四丁基過氧化物所致的肝氧化損傷。

2.4抗腫瘤和免疫調節(jié)活性

        桔梗皂苷能夠通過線粒體介導途徑及死亡受體介導途徑激活caspase級聯(lián)反應，活化caspase3，引起多種人腫瘤細胞的生長抑制及凋亡。桔梗水提物能夠顯著提高巨噬細胞的增殖和遷移能力，有利于發(fā)揮吞噬作用，分泌NO，并增加巨噬細胞中多種細胞因子的產生，是一種潛在的巨噬細胞功能增強劑。

2.5 輔助降血脂功能

        桔梗皂苷能夠降低試驗動物血清和肝脂質中的總膽固醇和甘油三脂的濃度。

2.6 改善胰島素抵抗作用

        在非胰島素依賴性糖尿病并發(fā)癥模型糖尿病Zucker鼠的實驗中發(fā)現(xiàn)，桔梗能夠明顯降低肥胖Zucker鼠血清甘油三酯、血清胰島素以及葡萄糖含量，且其原葡萄糖載體-4-蛋白含量有增加趨勢。

        桔梗雖然具有上述多種功效，但通過試驗觀察，桔梗的水或酒精提取物內服后可使家兔血糖下降；通過臨床驗證，口服重用桔梗的中藥方劑后，病人會出現(xiàn)反復低血糖，應用時應引起重視。

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